10月17日，浙江博锐生物制药有限公司（以下简称：博锐生物）宣布，公司自主研发的1类创新型治疗用生物制品注射用BRY812 I期临床试验完成首例受试者给药。注射用BRY812是靶向LIV-1的第三代抗体偶联药物，用于治疗晚期恶性肿瘤。此次临床试验的组长单位为中山大学孙逸仙纪念医院，主要研究者为宋尔卫院士与姚和瑞教授。

LIV-1属于锌转运体ZIP超家族，是一种多次跨膜蛋白，具有锌转运蛋白和金属蛋白酶活性，又被称作SLC39A6或ZIP6。LIV-1直接参与细胞内锌离子的稳态代谢，可促进细胞外或细胞器内的锌离子转运到细胞质，在细胞生长中发挥作用。LIV-1还与上皮-间质细胞转化（EMT）有关，在多种肿瘤中则是显著高表达的，对肿瘤的转移起到关键作用。针对此情况，BRY812的临床试验应患者需求而生。截至目前，全球尚无同靶点药物获批上市，博锐生物BRY812不仅是国内首款LIV-1 ADC，还成为全球第二个进入临床试验阶段的靶向LIV-1的药物。

注射用BRY812采用自主CysLink不可逆化学偶联技术平台和高度稳定的连接子，将靶向LIV-1的抗体与小分子毒素偶联。BRY812可识别肿瘤细胞表面过表达的LIV-1，并与其结合，ADC-靶点复合物通过内吞作用进入肿瘤细胞溶酶体内，释放小分子毒素杀伤肿瘤细胞。BRY812在临床前研究中展现出明显的肿瘤生长抑制效果，具备潜在同类最佳的抗肿瘤活性，相比于其他同类药物具有更稳定的循环稳定性，能在肿瘤中有效释放载荷的同时增强ADC循环稳定性，能显著减少毒素的脱落和交换，具有良好的安全性及更优的治疗窗。此外，BRY812能够诱导免疫原性细胞死亡（ICD），并增强 PD(L)-1 等免疫疗法的抗肿瘤作用。

博锐生物首席医学官朱伟博士表示“LIV-1在多种肿瘤细胞中高表达而在正常组织有限表达，从而成为ADC治疗有希望的候选者并且有望成为某些癌症的预后及检测指标。ADC巨大的市场潜力使得差异化布局成为市场竞争的热点，从而拓展覆盖更广泛的用药人群。BRY812作为国内首款进入临床的靶向LIV-1的ADC药物，有望治疗晚期恶性肿瘤，满足更多临床用药需求，为患者提供更多的用药方案。”